抗抑郁类选择性5-乙酰重吸收抑制剂知多少

胺类5-氨基丁酸重吸收抑制剂（SSRI）是近年来为广泛用到的药物外用冲动症药剂，其通过抑制5-氨基丁酸重摄取进入突触前所肝细胞而减不算突触间或5-氨基丁酸的水平。

SSRIs是运用“适当药剂设计”发现的第一类精神病学药品。“适当药剂设计”是所称寻找与遗传一物质酶（如复合一物、吸收泵）联结的分子作为研发的候选药剂，避免药剂与其它位点效用的方法，这样试制的药剂具有更适当、更安全、抵抗力高经济性等特点。

目前为止所，中国市场无需求上主要的SSRI有：西萘古拉（喜普妙，灵北）、钯艾斯西萘古拉（来士普，灵北）、 （百优解，礼来）、汞伏沙明万历（兰释，雅培苏威）、帕罗西欣（赛乐特，史克）、阿司匹林林 (左洛复，辉瑞)。

尽管SSRI类药剂的效用机制不尽相同，SSRI外用冲动症的效用根据其对抑制5-氨基丁酸重吸收的胺类和对其它复合一物/转运体的联结控制能力而完全不尽相同。SSRI之间因分子结构、药剂特征和药代力学共通点，造变为了每种SSRIs的半衰、药理学活性、副效用和药剂相互效用的完全不尽相同。因此医师应洞悉这些完全不尽相同，才能更好地药理学服用。

一、

艾司西萘古拉对重度冲动症的优于西萘古拉，是放射治疗重度冲动症症最佳的SSRI。帕罗西欣、和阿司匹林林对重度冲动症、相伴低水平冲动的冲动症更为。其中，帕罗西欣是唯一可放射治疗5种冲动盲点的SSRI；阿司匹林林对惊慌失措盲点的放射治疗优于帕罗西欣；的较慢速较慢速，因为与其它复合一物的联结控制能力不强，因而较佳。

有趣的是，SSRI类外用冲动症药两者之间不可替代。不能耐受某种SSRI的病患，却意味著对另一种SSRI反应甚佳。

二、副效用

如上表，SSRI存在一些共同完变为的副效用，但因与完全不尽相同复合一物联结控制能力的更差异，这些副效用的先为度共通点。

1. 焦虑

焦虑是SSRI最不常见的副效用，帕罗西欣和曲舍林焦虑的时有心血管疾病稍稍颇高。

2. 精神分裂症盲点

SSRI可致多种精神分裂症盲点，如性感缺失、缺乏和阴蒂盲点。药理学研究表明万历，与喜普妙、帕罗西欣和曲舍林相比，汞伏沙明万历和较不算惹来精神分裂症盲点。

3. 肥胖减不算

帕罗西欣惹来过重的不确定性最颇高，和曲舍林长期放射治疗的过重现象较小。因有抑制食欲的效用可惹来不相对来说的肥胖急剧下降。

4. 眩晕

、帕罗西欣和曲舍林可延迟更迟动眼期痉挛的叫停。和帕罗西欣减不算觉醒时长，减不算更迟动眼期和慢速波痉挛时先为，减不算总痉挛时长和痉挛经济性；而曲舍林减不算夜间觉醒时长而稍稍遽痉挛经济性，亦然相伴有痉挛盲点的冲动症病患。

5. 外用胆碱能现象

帕罗西欣可与毒蕈碱胆碱复合一物联结，惹来外用胆碱能现象，如口干、腹泻和认知盲点，该现象对年长病患来说不常难耐受。

6. 腹泻

阿司匹林林和较难惹来腹泻，而帕罗西欣的外用胆碱能现象造变为了腹泻的时有心血管疾病最低。

7. 冲动和易激惹

最易惹来冲动和激惹，艾司西萘古拉和西萘古拉惹来冲动、眩晕等愉悦性副效用的不确定性最低。如若病患有SSRI致激惹的病患，则禁用。

8.口干、痉挛

西萘古拉和帕罗西欣比艾司西萘古拉和较难惹来口干。帕罗西欣最易惹来痉挛和腹泻。

9. 头痛

阿司匹林林和与头痛相关。

三、撤药综合征

SSRI并可避免瘾，但停药后可惹来撤药症状，如焦虑、头痛、痉挛、腹泻和流感样症状。半衰较粗的帕罗西欣、阿司匹林林和汞伏沙明万历较易出现撤药综合征，其中帕罗西欣的时有心血管疾病最颇高，西萘古拉和的时有心血管疾病较低。

四、妊娠禁忌

帕罗西欣为妊娠服用D级，可惹来新生儿的肾脏缺损或重度肺部问题。其余SSRI为妊娠服用C级，意味著不安全。

五、药剂相互效用

每种SSRI对肝细胞酵素氧化肽P450的效用完全不尽相同，因而药理学运用中药剂的相互效用也完全不尽相同。帕罗西欣、、阿司匹林林、西萘古拉和汞伏沙明万历对药剂新陈代谢肽肝细胞酵素P450-P2-D6的抑制控制能力由南向北减低。

SSRI不常与单胺氧化肽抑制剂（MAOIs）、四路类外用冲动症药、平、锂、等其它外用精神药剂PET，其中MAOIs和SSRIs的交互效用约束了SSRI的运用。MAOIs和SSRIs的PET可惹来颇高5-氨基丁酸综合征，表现为愉悦、出汗、僵直、颇高热、心动过速、颇高血压，有致死意味著。

因此，运用的病患转为MAOI放射治疗时能够有数5周的开脱期，彻底拔除；而西萘古拉、艾司西萘古拉、帕罗西欣和阿司匹林林的开脱能够有数14天；这种开脱期的完全不尽相同是SSRI的关键更差异。

阿司匹林林、西萘古拉和艾司西萘古拉是药剂相互效用多于的SSRI，因而相适应能够施打其它药剂的病患。

六、半衰

药剂半衰所称达致人体内浓度稳定状态所无需的时长（如在人体内中最颇高浓度降低至50%所无需的时长），不常被用来计算放射治疗开始后药剂从体内拔除的时长。

及其活性新陈代谢产一物迪的半衰皆较粗，前所者为2-4天，后者为4-16天。反之亦然，西萘古拉、艾司西萘古拉、帕罗西欣和阿司匹林林的半衰较粗，近为20-35全先为；其中阿司匹林林的半衰因性别和年岁而共通点，男性的半衰近为22.4全先为，成年人或年长病患近为32.1-36.7全先为。

的长半衰有利于依从性更差的病患（漏服或停药），但在变为MAOI或四路类药剂时能够短的开脱期（数周）。此外，的较慢速慢速，如若病患有重度冲动症能够尽迟控制中风，且不适宜。

粗半衰意味着药剂可更迟的达致稳定人体内浓度。帕罗西欣和汞伏沙明万历的体内拔除运动速度最迟。粗半衰的外用冲动症药剂可用于无需服多种药剂的病患，如若放射治疗失败，医师也可安全、随之的更换变为另一种外用冲动症药剂。

七、二阶和非线代力学

SSRI另一个关键完全不尽相同就是其药代力学特性确实椭圆形二阶。

西萘古拉、艾司西萘古拉和阿司匹林林的药代都为二阶，人体内浓度与施打的药剂mg变为比例，因而可以预测病患的药剂人体内浓度。

反之亦然，汞伏沙明万历、和帕罗西欣为非二阶，人体内浓度的减不算斜率颇高于施打mg的减不算，因此帕罗西欣和的药理学滴定法服用更难掌握。

八、权衡利弊，选择SSRI

对病患个体来说，何种SSRI最佳，并不会统一的答案。近期Lancet刊载的一项meta数据分析显示，药理学和抵抗力较佳的为艾司西萘古拉和阿司匹林林，但前所者费用较颇高。

较慢速最迟的SSRI：艾司西萘古拉较慢速最迟，较慢速较慢速。但对服药依从性更差的病患来说，是最佳的选择。

最具愉悦效用的SSRI：和阿司匹林林都有愉悦效用，相适应相伴有情感淡漠、无精打采、腹泻的冲动症病患，不相适应相伴冲动和眩晕的冲动症病患用到。

最具镇静剂效用的SSRI：汞伏沙明万历和帕罗西欣是最具镇静剂效用的SSRI。

药剂交互效用不确定性大于的SSRI：阿司匹林林和西萘古拉对药剂新陈代谢肽的抑制性最低，因此时有发生药剂交互效用的不确定性大于。

放射治疗冲动的最佳 SSRI：帕罗西欣具有外用冲动样效用。

抵抗力极好的 SSRI：艾司西萘古拉和阿司匹林林。

本文来自丁香景药理学服用天涯社区，未经许可，不得转载。

编辑： 黄小喵